重庆大学一科研团队首次在Nature Chemistry发表顶尖论文

24.03.2018  07:39

3 月19日,重庆大学药学院李亦舟研究员科研团队和瑞士苏黎世联邦理工学院药物研究所Dario Neri教授团队合作,在Springer Nature杂志社出版的《Nature Chemistry》上发表题为“多元化蛋白识别途径:以恒定大环为骨架的多重化学展示编码技术”的研究论文,李亦舟研究员作为第一作者并与J ör g Scheuermann 博士和Dario Neri教授为共同通讯作者。这是重庆大学首次以第一通讯作者单位在该杂志发表论文。  

该论文报道了基于恒定大环骨架的DNA编码分子库的合成技术,获得的分子库包含35393112种不同大环化合物。针对9种不同靶标蛋白,筛选该DNA编码大环分子库,获得了特异性结合的大环化合物。该研究结果表明,即使是针对像肿瘤坏死因子这样被认为小分子“难成药”的靶标,通过合理的大环结构骨架设计,也能够实现从同一DNA编码分子库中获得与不同蛋白靶标对应的活性化合物。该技术实现了在普通科研实验室条件下,以低成本和高效率的方式完成过去只能在大型制药公司才能进行的高通量筛选。最近几年,这项被称为“扫条码,找新药”的技术发展迅速,被多家跨国大型制药公司用于新药研发,获得了一系列临床化合物。